主动肿瘤靶向试剂DBCO在肿瘤诊断领域的研究与应用

Click化学也被称作是由铜来催化的[3 + 2]叠氮炔基环加成反应。由于金属催化剂铜具有严重的细胞毒性，不适合应用于体内，在化学家们的不断探索下，”无铜”Click 反应终于在十年前得以问世，即通过环张力来促进叠氮炔基加成反应（SPAA反应）。无铜 Click 化学可以在体内进行生物正交化学反应，现已在生物医学领域得到广泛应用，如蛋白质或核苷酸的特异性标记、细胞三维组装、监测斑马鱼的生长和纳米颗粒的表面修饰等。几十年来，纳米粒子已被用于多种生物医学应用，其在诊断、治疗和药物运输等方面表现出令人满意的结果，促进了纳米医学的快速发展。相比传统造影剂和小分子药物，纳米粒子可以被进一步修饰功能化改善药代动力学。通过增强的渗透、滞留（EPR）效应，纳米粒子在新生微血管较为密集的病灶部位如肿瘤，表现出相对较高的积聚。通过表面物理化学性质的优化或连接靶向基团，纳米粒子的靶向性还可以进一步提高。一方面通过调节纳米粒子的大小和表面性质来更好的利用肿瘤 EPR 效应，另一方面在纳米粒子表面连接如抗体、适配体和多肽等生物分子来提高纳米粒子与靶细胞结合能力。纳米颗粒的肿瘤靶向能力仍然有限且不足以用于临床应用。具体而言，使用主动靶向的方法，基于肿瘤细胞表面受体数量的限制，靶向分子连接的纳米颗粒与它们的结合不能彻底进行，我们以花菁染料为模型光声成像试剂，采用一种二次靶向的策略，首先利用肿瘤的EPR 效应将DBCO修饰的MNPs（MNPs-DBCO）富集于肿瘤部位实现预靶向。然后，将花菁染料 Cy7.5-N3经过尾静脉注射后通过体内SPAAC 反应连接到预靶的带有炔基的肿瘤细胞上，即二次靶向作用，实现Cy7.5-N3在肿瘤部位的剂量的增大，光声信号的增强以及滞留时间的延长。该研究不仅克服了主动靶向结合位点不足的问题，还利用 SPAAC 反应实现了光声信号放大，利用光声实时追踪了SPAAC在体内的反应过程，及其器官组织的代谢分布，对将来的临床应用有重要的指导意义

DBCO-PEG4-Desthiobiotin 2032788-37-5

WSPC Biotin-PEG3-DBCO

PC DBCO-PEG3-biotin

Dde Biotin-PEG4-DBCO 1807512-43-1

DBCO-S-S-PEG3-biotin 1430408-09-5

Diazo Biotin-PEG3-DBCO

DBCO-Sulfo-Link-biotin 1363444-70-5

DBCO-PEG4-biotin 1255942-07-4

Bis-sulfone-PEG4-DBCO 1854034-70-0

Methyltetrazine-DBCO 1802238-48-7

Methyltetrazine-PEG12-DBCO 2183440-28-8

TCO-PEG12-DBCO 2055022-06-3

BDP FL DBCO 2093197-94-3

DBCO-PEG1-NHS ester 2228857-34-7

TAMRA-PEG4-DBCO 1895849-41-8

Carboxyrhodamine 110PEG4-DBCO

Fluorescein-DBCO 2054339-00-1

Sulfo-Cy5 DBCO 1564286-24-3

Sulfo-Cy3 DBCO 1782950-79-1

Cy5.5 DBCO 1857352-95-4

N-(m-PEG4)-N'-(DBCO-PEG4)-Cy5

DSPE-PEG4-DBCO 2112738-14-2

DBCO-mPEG 30KDa

DBCO-mPEG 10KDa

DBCO-mPEG 20KDa

DBCO-mPEG 5KDa

DBCO-NHCO-PEG4-NH-Boc 1255942-12-1

DBCO-PEG5-DBCO

DBCO-PEG4-alcohol 1416711-60-8

Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide 2055198-07-5

DBCO-PEG4-Maleimide 1480516-75-3

Sulfo DBCO-Maleimide 2028281-86-7

DBCO-Maleimide 1395786-30-7

Sulfo DBCO-PEG4-amine 2055198-05-3

DBCO-NHCO-PEG4-amine 1255942-08-5

Sulfo DBCO-amine 2028284-70-8

DBCO-amine 1255942-06-3

DBCO-NHCO-PEG13-acid

DBCO-NHCO-PEG5-acid 1870899-46-9

DBCO-C6-acid 1425485-72-8

DBCO-acid 1353016-70-2

DBCO-NHCO-PEG4-NHS ester 2100306-58-7

DBCO-NHCO-PEG13-NHS ester

DBCO-NHCO-PEG5-NHS ester 1378531-80-6

DBCO-PEG4-NHS ester 1427004-19-0

DBCO-Sulfo-NHS ester 1400191-52-7

DBCO-C6-NHS ester 1384870-47-6

DBCO-NHS 1353016-71-3

N-DBCO-N-bis(PEG2-NHS ester) 2128735-29-3

N-DBCO-N-bis(PEG2-acid) 2110449-00-6

DBCO-PEG4-DBCO 2182601-68-7

DBCO-PEG4-acid 1537170-85-6

Cy5 DBCO 2182601-72-3

DBCO-mPEG 2KDa

DBCO-PEG1-acid 2228857-38-1

DBCO-PEG8-acid

DBCO-PEG4-amine 1840886-10-3

DBCO-PEG8-NHS ester

DOTA-PEG5-C6-DBCO

DBCO-PEG5-acid

DBCO-PEG5-NHS ester 2144395-59-3

DBCO-PEG4-PFP ester

DNP-PEG4-DBCO

DBCO-PEG12-acid

DBCO-PEG2-amine

DBCO-PEG6-amine

DBCO-PEG9-amine

DBCO-PEG4-NH-Boc

DBCO-NH-Boc 1539290-74-8

DBCO-PEG4-triethoxysilane

m-PEG4-DBCO 2228857-36-9

m-PEG8-DBCO

m-PEG12-DBCO

DBCO-PEG12-NHS ester

TCO-PEG4-DBCO 1801863-88-6

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